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| ■标题:黄芩素有望用于结直肠癌的新型靶向疗法 |
| ■作者:IPSC [2026/7/24 17:28:17] 结肠癌是全球第三大常见的恶性肿瘤和第四大癌症死亡原因。目前结肠癌的主要治疗方式是手术辅以放疗或化疗,然而患者的5年生存率仅为65.2%,表明目前的治疗方法无法根除癌细胞。因此，急需寻找新的治疗结肠癌的有效方法。 近日，发表在《Clinical and Translational Medicine》（IF=11.492）上的一项研究中，来自中国香港浸会大学中医药学院关晓仪团队与广州中医药大学苏桃团队又发现了黄芩素抗结直肠癌的能力。 黄芩素存在于中药黄芩中，是黄芩中含量最高的一种黄酮类化合物，具有多种健康益处，它被用于抗氧化、抗病毒、抗菌、抗炎和抗过敏治疗已有悠久的历史。黄芩素还具有降低脑血管阻力，改善脑血循环、增加脑血流量及抗血小板凝集的作用，临床被用于脑血管病后瘫痪的治疗。 近年来，研究人员发现黄芩素通过影响细胞增殖、转移、凋亡和自噬等多种生物学过程而具有抗癌作 用，包括对肺癌、乳腺癌、宫颈癌等癌症的抗癌活性。近日，发表在 《Clinical and TranslationalMedicine》(IF=11.492)上的一项研究中，来自中国香港浸会大学中医药学院关晓仪团队与广州中医药大学苏桃团队又发现了黄芩素抗结直肠癌的能力。 结直肠癌(CRC)是对初始在结肠或直肠部位的组织发展形成的癌症统称。它是世界范围内最常见的恶性肿瘤之一。根据世界卫生组织国际癌症研究署(IARC)发布的2020年全球最新数据显示，结直肠癌是仅次于乳腺癌和肺癌的第三大常见癌症，患者占比高达9.4%，其中中国结直肠癌患者占全球31%。结肠癌导致的死亡人数在中国癌症死亡人数排行榜中位列第五。 TolI样受体是参与非特异性免疫(天然免疫)的一类重要蛋白质分子，也是连天然免疫和特异性免疫的桥梁。此前的广泛研究已经证明TolI样受体4(TLR4)在肿瘤中的病理作用。 在这项研究中，研究人员使用结直肠癌细胞作为研究模型，同时进行了药物-靶点-疾病网络分析，并构建了蛋白质-蛋白质相互作用网络，以探索介导黄芩素抑制作用的TLR4下游信号分子。  他们发现，缺氧诱导因子-1a(HIF-1a)与血管内皮生长因子(VEGF-A)是TLR4的下游信号分 子。 此前的研究显示，在大肠癌患者中，HIF-1a和VEGF的表达分别升高了54.93%和56.34%，并且表达水平与肿瘤分期和总生存率相关。 该研究结果显示，黄芩素可以直接与TLR4蛋白稳定结合，中断复合物(LPS-TLR4/MD-2)并抑制了TLR4的活性;并且，黄芩素以TLR4剂量依赖性方式降低结直肠癌细胞中HIF-1a和VEGF的表达，并通过TLR4/HIF-1a/VEGF轴，抑制小鼠模 型中结直肠癌细胞生长、血管生成以及癌症转移。  该研究还发现，黄芩素对小鼠没有明显的毒副作用。由于25%的患者在诊断时出现转移性结直肠癌，三分之一的患者在初次治愈性手术后出现转移性复发。因此，黄芩素与TLR4的结合抑制了HIF-1a/VEGF信号通路，为转移性结直肠癌的治疗带 来了希望。 研究人员表示，上述数据强烈支持将黄芩素转化为用于结直肠癌的新型TLR4靶向疗法。未来，他们将使用纳米颗粒或诱导剂等靶向递送系统将黄芩素递送到肿瘤部位，以进一步提高其抗结直肠癌的效 果。 论文链接: https://doi.org/10.1002/ctm2.564 黄芩,又叫山茶根，是唇形科黄芩属多年生草本根植物，主要分布于我国东北和内蒙中东部。黄芩的主要成分有黄酮类,萜类化合物和多糖等，还富含许多微量元素，如铁、铜和锌等，其最早记载于《神农本草经》中。在现今的应用中，黄芩以清热、抗病毒、消炎和抗氧化等作用显著 。  黄芩素(baicalein，BE)，全名5， 6，7-三羟基-2苯基4H-1-苯并吡喃-4-酮,是从唇形科植物黄芩的干燥根中分离出来的一种多羟基黄酮类化合物。研究表明，黄芩素是一种多靶点的天然抗肿瘤化合物，目前已提出多种针对植物黄芩素的抗肿瘤作用机制，例如清除氧化自由基、抑制丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase, MAPK),抑制蛋白激酶B( protein kinase B, PKB,又称Akt)或哺乳动物的雷帕霉索靶蛋白(mammalian targetof rapamycin, mTOR)活性、诱导肿瘤细胞凋亡和抑制其侵袭和表达等。  黄芩作为一种常见中医在我国已有几千年历史,近几年来，随着国内外专家学者们对黄芩的研究不断深入，期望其能被深入挖掘出更多作用。 【回复/版区/上篇/下篇/发贴/仅文字/HTML】 |
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